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乙酰基六肽-8(Argireline)和类蛇毒三肽(SYN-AKE)

2020/4/24 10:07:16发布314次查看ip:182.149.202.139发布人:bellacao
乙酰基六肽-8(Argireline)和类蛇毒三肽(SYN-AKE)

皱纹主要是由肌肉强烈收缩或肌肉很长时间保持在强烈收缩位置而引起的。为了治疗这种表情纹和与年龄相关的皱纹,如今通常使用A型肉毒杆菌毒素(Botox A)。将Botox A注射入眼周或额头的肌肉中,使肌肉麻痹,不能再活动,从而使得不可能出现皱纹。然而,使用皮下注射的Botox A必须由医生来实施,而且还有费用高,风险大的不利之处。A型肉毒杆菌毒素(Botox A)的作用可以维持3-6个月,之后必须重复该治疗。


Botox A的作用机制在于选择性地阻断乙酰胆碱在神经肌肉突触处的释放,由此出现肌肉麻痹。这通过一种被称为SNAP-25的蛋白质的裂解而实现。SNAP-25的N-末端氨基酸序列(H-Glu-Glu-Met-Gln-Arg-Arg-NH2)也能抑制在突触中Ca+依赖性神经递质释放,并导致肌肉松弛。由此开发出可局部施用的祛皱多肽:乙酰基六肽-8(Argireline)。阿基瑞林比Botox A的作用弱5000倍左右,从而能更好地按剂量给药并且几乎无毒性。

除了由Botox A抑制神经递质乙酰胆碱的释放之外,还存在两种其他类型的在神经肌肉突触处的乙酰胆碱活性的抑制剂:乙酰胆碱受体的抑制剂和乙酰胆碱酯酶的抑制剂。类蛇毒三肽(SYN-AKE)能迅速地并且以足够的浓度到达其作用位点(神经肌肉突触),阻断神经肌肉突触,并从而引起肌肉松弛效果。相对于乙酰基六肽-8(Argireline),类蛇毒三肽(SYN-AKE)在松弛肌肉的活性方面具有明显更好的作用特性谱以及具有更高的蛋白水解稳定性。而且由于它相对低的分子量和合适的水/正辛醇分配系数,因而它们可以局部施用。


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